Макролиды — это антибиотики природного и полусинтетического происхождения, имеющие в основе хим.структуры макроциклическое лактонное кольцо. В зависимости от количества атомов углерода в структуре кольца антибиотики разделяют:
- 14-тичленные (препараты эритромицина, рокситромицина, олеандомицина, кларитромицина);
- 15-тичленные (препараты азитромицина);
- 16-тичленные (препараты мидекамицина, спрамицина и джозамицина).
К природным макролидам относят препараты эритромицина, спирамицина, джозамицина и мидекамицина. Остальные макролиды относят к полусинтетическим антибиотикам.
Препараты макролидного ряда обладают бактериостатическим действием. Ингибирование роста патогенных микроорганизмов происходит за счёт торможения синтеза белка в рибосомах.
Увеличение дозировки помогает достичь бактерицидного действия.
Препараты макролидов относятся к наименее токсичным антибактериальным средствам. При приёме макролидов не зафиксировано случаев тяжелых нефротоксических реакций, вторичного дистрофического поражения суставов, фотосенсибилизации, проявляющейся гиперчувствительностью кожных покровов к воздействию ультрафиолета. Анафилаксия и возникновение антибиотик-ассоциированных состояний встречаются у малого процента больных.
Основное направление в применении данной группы антибиотиков – это лечение нозокомиальных инфекций респираторного тракта, вызванных грамположительной флорой и атипичными возбудителями 9хламди, микоплазмы, легионеллы и т.д.).
Макролиды антибиотики: классификация
Современные макролиды схожи по строению со своим родоначальником – эритромицином, различия проявляются лишь в характере боковых цепей и в количестве атомов углерода (14, 15 и 16). Боковые цепи определяют активность в отношении синегнойной палочки. Основа химической структуры макролидов – это макроциклическое лактонное кольцо.
Макролиды классифицируются по способу получения и по химической структурной основе.
Мнение врачей:
Макролиды – это группа антибиотиков, широко применяемых в медицине для борьбы с инфекционными заболеваниями. Они обладают высокой эффективностью и хорошей переносимостью пациентами. Среди наиболее известных антибиотиков этой группы можно выделить азитромицин, кларитромицин, рокситромицин. Важно помнить, что макролиды обладают специфическим механизмом действия, блокируя синтез белка в клетках бактерий. Это делает их эффективными в лечении инфекций верхних дыхательных путей, кожи, мягких тканей. Однако, необходимо помнить, что неправильное применение антибиотиков может привести к резистентности бактерий и ослаблению эффективности лечения. Поэтому врачи рекомендуют строго соблюдать рекомендации специалиста по дозировке и продолжительности приема антибиотиков группы макролиды.
https://www.youtube.com/embed/67HX_mw48YQ
Способ получения
В первом случае их разделяют на синтетические, природные и пролекарства (эфиры эритромицина, соли олеандомицина и т.д.). Пролекарства имеют видоизменённое строение по сравнению с лекарственным средством, но в организме под влиянием ферментов они превращаются в это же активное лекарство, имеющее характерное фармакологическое действие.
Пролекарства обладают улучшенными вкусовыми качествами, высокими показателями биодоступности. Они устойчивы к перепадам кислотности.
Химическая структурная основа
Классификация подразумевает под собой деление макролидов на 3 группы:
14-членные | 15-членные | 16-членные |
Эритромицин® (пр)* | Азитромицин® (пол) | Джозамицин® (пр) |
Рокситромицин® (пол)** | Мидекамицин® (пр) | |
Олеандомицин® (пр) | Спирамицин® (пр) | |
Кларитромицин® (пол) |
*пр.- Природные.
**пол.- Полусинтетические.
Стоит отметить, что азитромицин® является азалидом, так как его кольцо содержит атом азота.
Особенности структуры каждого макр. влияют на показатели активности, лекарственное взаимодействие с другими препаратами, на фармакокинетические свойства, переносимость и т.д. Механизмы влияния на микробиоценоз у представленных фармакологических средств идентичны.
https://www.youtube.com/embed/BTKgAoMgLI4
Опыт других людей
Макролиды – это группа антибиотиков, широко применяемая в медицине для борьбы с инфекциями. Люди отмечают, что эти препараты обладают высокой эффективностью и хорошей переносимостью. Среди популярных макролидов – азитромицин, кларитромицин, эритромицин. Важно помнить, что антибиотики этой группы обычно принимаются за полный курс, даже если симптомы инфекции исчезли раньше. Нарушение рекомендаций врача может привести к рецидивам и развитию устойчивости бактерий к препарату. Перед началом приема макролидов необходимо проконсультироваться с врачом, чтобы избежать побочных эффектов и обеспечить максимальную эффективность лечения.
Группа антибиотиков макролиды: список препаратов
№ | Название и форма выпуска |
1 | Азивок® — капсульная форма |
2 | Азимицин® – таблетированная форма |
3 | Азитрал® — капсульная форма |
4 | Азитрокс® — капсульная форма |
5 | Азитромицин® – капсулы, порошки |
6 | АзитРус® — капсульная форма, порошковая форма, таблетированная форма |
7 | Азицид® — таблетированная форма |
8 | Биноклар® — таблетированная форма |
9 | Брилид® — таблетированная форма |
10 | Веро-Азитромицин® – капсульная форма |
11 | Вильпрафен® (Джозамицин®) — таблетированная форма |
12 | Грюнамицин сироп® — гранулы |
13 | ЗИ-Фактор® – таблетки, капсулы |
14 | Зитролид® — капсульная форма |
15 | Илозон® — суспензия |
16 | Клабакс® – гранулы, таблетки |
17 | Кларитромицин® – капсулы, таблетки, порошок |
18 | Кларитросин® — таблетированная форма |
19 | Клацид® — лиофилизат |
20 | Клацид® – порошок, таблетки |
21 | Ровамицин® – порошковая форма, таблетки |
22 | РоксиГЕКСАЛ® – таблетированная форма |
23 | Роксид® — таблетированная форма |
24 | Роксилор® — таблетированная форма |
25 | Роксимизан® — таблетированная форма |
26 | Рулид® — таблетированная форма |
27 | Рулицин® — таблетированная форма |
28 | Сейдон-Сановель® — таблетированная форма, гранулы |
29 | СР-Кларен® — таблетированная форма |
30 | Сумазид® — капсулы |
31 | Сумаклид® — капсулы |
32 | Сумамед® – капсулы, аэрозоли, порошок |
33 | Сумамецин® – капсулы, таблетки |
34 | Сумамокс® – капсулы, таблетированная форма |
35 | Суматролид солютаб® — таблетированная форма |
36 | Фромилид® – гранулы, таблетированная форма |
37 | Хемомицин® – капсулы, таблетки, лиофилизат, порошок |
38 | Экозитрин® – таблетированная форма |
39 | Экомед® — таблетированная форма, капсулы, порошок |
40 | Эритромицин® – лиофилизат, мазь для глаз, мазь для наружного применения, порошок, таблетки |
41 | Эрмицед® – жидкая форма |
42 | Эспарокси® — таблетированная форма |
Характеристика каждого макролида
Рассмотрим основных представителей группы отдельно.
Эритромициин®
Препарат ингибирует рост хламидий, легионелл, стафилококков, микоплазм и легионелл, синегнойной палочки, клебсиеллы т.д.
Биодоступность может достигать шестидесяти процентов, она зависит от приёмов пищи. Абсорбируется в пищеварительном тракте частично.
Среди побочных эффектов отмечают: диспепсию, тошноту, сужение одного из отделов желудка (диагностируется у новорождённых), аллергию, «синдром одышки».
Используют при лечении тонзиллитов, отитов, синуситов, инфекций кожных покровов, листериозе, гонореи, дифтерии, легонеллезе и т.д.
Лечение эритромицином во время беременности и в период лактации противопоказано.
Рокситромицин®
Ингибирует рост микроорганизмов, которые производят фермент, расщепляющий бета-лактамные антибиотики. Препарат устойчив к кислотам и щелочам. Бактерицидное действие достигается за счёт увеличения дозировки. Период полувыведения составляет около десяти часов. Биодоступность равняется пятидесяти процентам.
Рокситромицин® хорошо переносится и выводится из организма в неизменном виде.
Прописывают при воспалении слизистой оболочки бронхов, гортани, околоносовых пазух, среднего уха, небных миндалин, желчного пузыря, мочеиспускательного канала, влагалищного сегмента шейки матки, инфекциях кожных покровов, опорно-двигательного аппарата, бруцеллёзе и т.д.
Беременность (может применяться по жизненным показаниям), период лактации и возраст до двух месяцев являются противопоказаниями.
Кларитромицин®
Ингибирует рост аэробов и анаэробов. Наблюдается низкая активность по отношению к палочке Коха. Кларитромицин® превосходит эритромицин по микробиологическим показателям. Препарат обладает кислотоустойчивостью. Щелочная среда влияет на достижение антимикробного действия.
Кларитромицин® – это самый активный макролид по отношению к хеликобактер пилори, инфицирующей различные области желудка, и 12 — перстной кишки. Период полувыведения составляет около пяти часов. Биодоступность препарата не зависит от еды.
Препарат назначают при инфицировании ран, инфекционных заболеваниях ЛОР-органов, гнойных высыпаниях, пневмонии, бронхитах, фурункулёзе, микоплазмозе, микобактериозе на фоне вируса иммунодефицита. Средство также применяется в составе комплексных схем лечения язвы желудка и 12-типерстной кишки.
Младенческий возраст до полугода является противопоказанием.
Олеандомицин®
Олеандомицин® ингибирует синтез белков в клетках патогена. Бактериостатическое действие усиливается в щелочной среде.
На сегодняшний день случаи применения олеандомицина единичны, так как он устарел.
Средство назначают при бруцеллёзе, абсцедирующей пневмонии, бронхоэктатической болезни, триппере, воспалении мозговых оболочек, внутренней оболочки сердца, инфекциях верхних дыхательных путей, гнойном плеврите, фурункулёзе.
Азитромицин®
Это антибиотик-азалид, который по своей структуре отличается от классических макролидов. К – н ингибирует грам+, грам- флоры, аэробы, анаэробы и действует внутриклеточно.
Антибиотик обладает широким спектром действия.
Азитромицин® в триста раз кислотоустойчивее эритромицина. Показатели усвояемости достигают сорока процентов. Как все антибиотики эритромицинового ряда, азитромицин® хорошо переносится. Длительный период полувыведения (более 2 суток) позволяет назначать лекарство раз в сутки. Максимальный курс лечения не превышает пяти дней.
Эффективен в эрадикации стрептококка, лечении долевой пневмонии, ангины, синуситов, отитов, инфекционных поражениях органов малого таза, мочеполовой системы, клещевом боррелиозе, венерических заболеваниях и т.д. В период вынашивания ребёнка назначается по жизненным показаниям.
Приём азитромицина® ВИЧ – инфицированными больными позволяет предотвратить развитие микобактериозов.
Джозамицин® (Вильпрафен Солютаб®)
Природный антибиотик, полученный из лучистого грибка Streptomyces narbonensis. Бактерицидное действие достигается при высоких концентрациях в очаге инфекции. Антибиотик ингбиркет синтез белка и подавляет рост патогенов.
Терапия джозамицином® нередко приводит к снижению артериального давления. Препарат активно применяется в оториноларингологии (ангина, фарингит, отит), пульмонологии (бронхит, орнитоз, пневмония), дерматологии (фурункулёз, рожистое воспаление, акне), урологии (уретрит, простатит).
Разрешён к использованию в период лактации, его прописывают для лечения беременных женщин. Новорождённым и детям до четырнадцати лет показана суспензионная форма.
Мидекамицин® (Макропен®)
Отличается высокими показателями микробной активности и хорошими фармакокинетическими свойствами. Бактерицидное действие достигается за счёт значительного увеличения дозы. Бактериостатический эффект связан с ингибированием синтеза белка.
Фармакологическое действие зависит от типа вредоносного микроорганизма, концентрации лекарственного средства, размера инокулята и т.д. Мидекамицин® используется при инфекционных поражениях кожи, подкожной ткани, дыхательного тракта.
Мидекамицин® — резервный антибиотик, и его назначают пациентам с гиперчувствительностью к бета-лактамам. Активно применяется в педиатрии.
Период лактации (проникает в грудное молоко) и беременность являются противопоказаниями. Иногда препарат назначают по витальным показаниям и в случае, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Спирамицин®
Биодоступность препарата достигает сорока процентов.
Фармакологическое средство помогает при таких паразитарных заболеваниях, как токсоплазмоз и криптоспоридиоз. Первое вызвано токсоплазмами Toxoplasma gondii, а второе — протистами рода Cryptosporidium. Антибиотик также может применяться для профилактики менингита после контакта с больным менингококковой инфекцией.
Активность препарата снижается в кислой среде и возрастает в щелочной. Щелочь способствует увеличению проникающей способности: антибиотик лучше попадает внутрь клеток патогенов.
Научно доказано, что спирамицин® не влияет на эмбриональное развитие, поэтому допустимо его принимать по время вынашивания ребенка.
Кормление грудью на время антибактериальной терапии прекращают.
Антибиотики группы макролидов: названия препаратов для детей
Макролиды хорошо переносятся и редко вызывают тяжелые побочные реакции. Нежелательные эффекты у детей могут проявляться болевыми ощущениями в области живота, чувством дискомфорта в эпигатстрии, рвотой, тошнотой, аллергическим реакциями.
Препараты, изобретённые сравнительно недавно, практически не стимулируют моторику желудочно-кишечного тракта. Диспепсические проявления в результате применения мидекамицина®, мидекамицина ацетата® вовсе не наблюдаются.
Отдельного внимания заслуживает кларитромицин®, превосходящий другие макролиды по многим показателям. Детям до 12-ти лет данный препарат рекомендовано назначать в виде суспензии.
Макролиды используют при:
- терапии атипичных микобактериальных инфекций,
- гиперчувствительности к β-лактамам,
- заболеваний бактериального генеза (синуситы, отиты, тонзиллиты, бронхиты, инфекции кожи и мягких тканей, акне, хеликобактерная инфекция и т.д.).
Однако макролидный антибиотики должны назначаться только педиатром. Самолечение недопустимо.
Нежелательные лекарственные реакции
Терапия макролидами крайне редко становится причиной анатомо-функциональных изменений, однако возникновение побочных эффектов не исключено.
Аллергия
В ходе научных исследованный, в котором принимало участие около 2 тыс человек, было выявлено, что вероятность анафилактоидных реакций при приёме макролидов минимальна. Случаев возникновения перекрёстной аллергии и вовсе не зафиксировано. Аллергические реакции проявляется в виде крапивной лихорадки и сыпи. В единичных случаях возможен анафилактический шок.
ЖКТ
Диспепсические явления возникают из-за прокинетического эффекта, свойственного макролидам. Большинство пациентов отмечают учащённую дефекацию, болевые ощущения в области живота, нарушение вкусовых ощущений, рвоту. У новорождённых возможно нарушение эвакуации пищи из желудка в тонкий кишечник.
Сердечно-сосудистая система
Пируэтная желудочковая тахикардия, сердечная аритмия, синдром удлиненного интервала QT – это основные проявления кардиотоксичности данной группы антибиотиков. Усугубляют положение преклонный возраст, заболевания сердца, превышение дозировки, водно-электролитные нарушения.
Структурно-функциональные нарушения печени
Длительный курс лечения, превышение дозировки – это основные причины возникновения гепатоксичности. Макролиды по-разному воздействуют на цитохром – фермент, участвующий в метаболизме чужеродных для организма химических веществ: эритромицин ингибирует его, джозамицин® воздействует на фермент чуть меньше, а азитромицин® и вовсе не оказывает никакого влияния.
ЦНС
Длительный курс лечения, превышение дозировки – это основные причины возникновения гепатоксичности. Макролиды по-разному воздействуют на цитохром – фермент, участвующий в метаболизме чужеродных для организма химических веществ: эритромицин ингибирует его, джозамицин® воздействует на фермент чуть меньше, а азитромицин® и вовсе не оказывает никакого влияния.
История и развитие
Макролиды являются перспективным классом антибиотиков. Они были изобретены больше полувека назад, но до сих пор активно используются в медицинской практике. Уникальность оказываемого макролидами терапевтического эффекта обусловлена благоприятными фармакокинетическими и фармакодинамическими свойствами и способностью проникать сквозь клеточную стенку патогенов.
Высокие концентрации макролидов способствуют эрадикации таких возбудителей, как Chlamydia trachomatis, Mycoplasma, Legionella, Campylobacter. Эти свойства выгодно отличают макролиды на фоне β-лактамов.
Эритромицин® положил начало классу макролидов.
Первое знакомство с эритромицином произошло в 1952 году. Портфель новейших фармацевтических препаратов пополнила международная американская инновационная компания «Илай Лилли энд Компани®» (Eli Lilly & Company®). Её учёные вывели эритромицин из лучистого грибка, обитающего в почве. Эритромицин стал прекрасной альтернативой для пациентов, имеющих гиперчувствительность к антибиотикам пенициллинового ряда.
Расширение сферы применения, разработка и внедрение в клинику макролидов, модернизированных по микробиологическим показателям, датируется семидесятыми-восьмидесятыми годами.
Эритромициновый ряд отличается:
- высокой активностью в отношении Streptococcus и Staphylococcus и внутриклеточных микроорганизмов;
- низкими показателями токсичности;
- отсутствием перекрестной аллергии с бета-лактамными антибиотиками;
- созданием высоких и стабильных концентраций в тканях.
Читайте далее о макролидах: Названия 15 антибиотиков по три таблетки в упаковке с доказательствами
На нашем сайте Вы можете познакомиться с большинством групп антибиотиков, полными списками входящих в них препаратов, классификациями, историей и прочей важной информацией. Для этого создан раздел «Классификация» в верхнем меню сайта.
Частые вопросы
Какие антибиотики относятся к группе макролидов?
Антибиотики-макролиды являются группой антибиотиков, которые обычно используются для лечения острых и хронических инфекций. Четырьмя наиболее часто используемыми макролидами являются: азитромицин, кларитромицин, эритромицин и рокситромицин.
Какой Макролид считается одним из самых безопасных антибиотиков?
Эритромицин считается одним из самых безопасных антибиотиков для использования во время беременности. Он считается более безопасным, чем азитромицин, потому что он использовался больше, и, следовательно, о нем известно больше.
Какая группа антибиотиков самая безопасная?
Макролидные антибиотики являются одной из самых безопасных групп антимикробных препаратов и хорошо переносятся пациентами.
Что лечат Макролидами?
Показания для назначения макролидов Инфекции нижних дыхательных путей (внебольничные нетяжелые пневмонии, обострения хронических бронхолегочных заболеваний). Атипичные респираторные и урогенитальные инфекции. Ородентальные инфекции. Инфекции кожи и мягких тканей.
Полезные советы
СОВЕТ №1
Прием антибиотиков группы макролидов следует согласовывать с врачом, чтобы подобрать оптимальный препарат и дозировку в зависимости от индивидуальных особенностей организма.
СОВЕТ №2
Необходимо строго соблюдать рекомендации по приему антибиотиков: не пропускать приемы, не увеличивать или уменьшать дозу без разрешения врача.
СОВЕТ №3
При возникновении побочных эффектов (например, диарея, тошнота, аллергические реакции) необходимо немедленно обратиться к врачу для коррекции лечения.