Сульфаниламиды – это обширная группа противомикробных препаратов. Первый препарат группы – стрептоцид, считается первым в мире синтетическим антибактериальным средством.
Путем модификации исходного соединения было получено множество производных антибиотика, большая часть которых на сегодняшний день утратила свою значимость из-за развившейся резистентности микроорганизмов.
Тем не менее, современные препараты группы сульфаниламидов используются для лечения различных инфекций достаточно широко, особенно комбинированные типа Бисептола, наружные кремы и мази или глазные капли Альбуцид. Многие лекарства, ранее применявшиеся для терапии человеческих болезней, сегодня актуальны для ветеринарной практики.
Сульфаниламиды — это антибиотики или нет?
Да, сульфаниламиды представляют собой отдельную группу антибиотиков, хотя изначально, после изобретения пенициллина, в классификацию не входили. Долгое время «настоящими» считались только природные или полусинтетические соединения, а синтезированный из каменноугольной смолы первый сульфаниламид и его производные таковыми не являлись. Но позже ситуация изменилась.
Сегодня сульфаниламиды – это многочисленная группа антибиотиков бактериостатического действия, активная в отношении широкого спектра возбудителей инфекционно-воспалительных процессов. Ранее антибиотики-сульфаниламиды часто использовались в разных областях медицины. Но со временем большинство из них свою значимость утратило из-за мутаций и резистентности бактерий, и в лечебных целях сейчас применяются чаще комбинированные средства.
Мнение врачей:
Сульфаниламиды – это группа препаратов, широко применяемых в медицине для борьбы с инфекционными заболеваниями. Они эффективны при лечении многих инфекций, таких как отиты, синуситы, пневмонии и другие. Однако, врачи предупреждают о возможном развитии аллергических реакций при применении сульфаниламидов. У пациентов с аллергией на антибиотики или аспирин, а также у лиц с астмой или аллергическим ринитом, применение этих препаратов может вызвать серьезные побочные эффекты. Поэтому перед началом лечения сульфаниламидами необходимо проконсультироваться с врачом и проявить осторожность при применении данных препаратов.
https://www.youtube.com/embed/0hjQRpTOKVg
Классификация сульфаниламидов
Примечательно, что сульфаниламидные препараты были открыты и стали применяться в лечебных целях гораздо раньше пенициллина. Терапевтический эффект некоторых промышленных красителей (в частности, пронтозила или «красного стрептоцида») выявил немецкий бактериолог Герхард Домагк в 1934 году. Благодаря этому соединению, активному в отношении стрептококков, он вылечил собственную дочь, а в 1939 стал лауреатом Нобелевской премии.
Тот факт, что бактериостатическое действие оказывает не красящая часть молекулы пронтозила, а аминобензолсульфамид (он же «белый стрептоцид» и самое простое вещество в группе сульфаниламидов), было обнаружено в 1935. Именно путем его модификации в дальнейшем были синтезированы все остальные препараты класса, многие из которых получили широкое распространение в медицине и ветеринарии. Обладая схожим спектром противомикробного действия, они различаются по фармакокинетическим показателям.
Одни препараты быстро всасываются и распределяются, другие усваиваются дольше. Есть разница и длительности выведения из организма, за счет чего выделяют следующие виды сульфаниламидов:
- Короткого действия, период полувыведения которых составляет менее 10 часов (стрептоцид, сульфадимидин).
- Средней длительности, чей Т1/210-24 часа – сульфадиазин, сульфаметоксазол.
- Длительного действия (Т полувыведения от 1 до 2 суток) – сульфадиметоксин, сульфамонометоксин.
- Сверхдлительного – сульфадоксин, сульфаметоксипиридазин, сульфален – которые выводятся дольше 48 часов.
Данная классификация используется для пероральных лекарственных средств, однако существуют и сульфаниламиды, не адсорбируемые из ЖКТ (фталилсульфатиазол, сульфагуанидин), а также предназначенный исключительно для местного применения сульфадиазин серебра.
Полный список препаратов сульфаниламидов
Перечень используемых в современной медицине антибиотиков-сульфаниламидов с торговыми названиями и указанием формы выпуска представлен в таблице:
Действующее вещество | Название препарата | Лекарственная форма |
Сульфаниламид | Стрептоцид | Порошок и мазь 10% для наружного применения |
Стрептоцид белый | Порошкообразное наружное средство | |
Стрептоцид растворимый | Линимент 5% | |
Стрептоцид-ЛекТ | Порошок д/нар. применения | |
Стрептоцидовая мазь | Наружное средство, 10% | |
Сульфадимидин | Сульфадимезин | Таблетки 0,5 и 0,25 г |
Сульфадиазин | Сульфазин | Табл. 500 мг |
Сульфадиазин серебра | Сульфаргин | Мазь 1% |
Дермазин | Крем д/нар. применения 1% | |
Аргедин | Крем наружный 1% | |
Сульфатиазол серебра | Аргосульфан | Крем нар. |
Сульфаметоксазол в комбинации с триметопримом | Бактрим | Суспензия, таблетки |
Бисептол | Табл. 120 и 480 мг, суспензия, концентрат д/приготовления инфузионного раствора | |
Берлоцид | Таблетки, сусп. | |
Двасептол | Табл. 120 и 480 мг | |
Ко-тримоксазол | Таб. 0,48 г | |
Сульфален | Сульфален | Таблетки 200 мг |
Сульфаметоксипиридазин | Сульфапиридазин | Таб. 500 мг |
Сульфагуанидин | Сульгин | Табл. 0,5 г |
Сульфасалазин | Сульфасалазин | Таб. 500 мг |
Сульфацетамид | Сульфацил натрия (Альбуцид) | Глазные капли 20% |
Сульфадиметоксин | Сульфадиметоксин | Таблетки 200 и 500 мг |
Сульфаэтидол | Олестезин | Суппозитории ректальные (с бензокаином и маслом облепихи) |
Этазол | Табл. 500 мг | |
Фталилсульфатиазол | Фталазол | Таблетки 0,5 г |
Все антибиотики сульфаниламиды из списка препаратов в настоящее время выпускаются. В некоторых источниках упоминаются и другие лекарства этой группы (например, Уросульфан), которые давно сняты с производства. Кроме того, существуют антибиотики-сульфаниламиды, применяемые исключительно в ветеринарии.
Опыт других людей
Сульфаниламиды – это группа препаратов, широко применяемых в медицине. Люди отмечают их эффективность в лечении различных инфекционных заболеваний, таких как ангина, бронхит, цистит. Однако, важно помнить, что у некоторых людей может возникнуть аллергическая реакция на сульфаниламиды. Поэтому перед началом лечения необходимо проконсультироваться с врачом и проявлять бдительность при появлении признаков аллергии, таких как кожная сыпь, зуд, отек. Важно помнить, что самолечение сульфаниламидами может быть опасным, поэтому следует строго соблюдать рекомендации специалиста.
Механизм действия сульфаниламидов
Остановка роста патогенов (грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов, некоторых простейших) осуществляется за счет схожести химического строения пара-аминобензойной кислоты и сульфаниламида. ПАБК необходима клетке для синтеза важнейших факторов развития – фолата и дигидрофолата. Однако при замещении ее молекулы сульфаниламидной структурой этот процесс нарушается и рост возбудителя прекращается.
Всасываются в пищеварительном тракте все препараты с разной скоростью и степенью усвоения. Те, которые не адсорбируются в ЖКТ, показаны для лечения кишечных инфекций. Распределение по тканям достаточно равномерное, метаболизм осуществляется в печени, выведение – преимущественно через почки. При этом депо-сульфаниламиды (действующие длительно и сверхдлительно) всасываются обратно в почечных канальцах, что и объясняет продолжительный период полувыведения.
Показания к применению сульфаниламидов
Остановка роста патогенов (грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов, некоторых простейших) осуществляется за счет схожести химического строения пара-аминобензойной кислоты и сульфаниламида. ПАБК необходима клетке для синтеза важнейших факторов развития – фолата и дигидрофолата. Однако при замещении ее молекулы сульфаниламидной структурой этот процесс нарушается и рост возбудителя прекращается.
Всасываются в пищеварительном тракте все препараты с разной скоростью и степенью усвоения. Те, которые не адсорбируются в ЖКТ, показаны для лечения кишечных инфекций. Распределение по тканям достаточно равномерное, метаболизм осуществляется в печени, выведение – преимущественно через почки. При этом депо-сульфаниламиды (действующие длительно и сверхдлительно) всасываются обратно в почечных канальцах, что и объясняет продолжительный период полувыведения.
Аллергия на сульфаниламиды
Высокая степень аллергенности комбинированных препаратов-сульфаниламидов – основная проблема их применения. Особую сложность в этом плане представляет лечение пневмоцистной пневмонии у ВИЧ-инфицированных, поскольку Бисептол является для них препаратом выбора. Однако именно у этой категории пациентов вероятность развития аллергических реакций на ко-тримоксазол повышается в десятки раз.
Поэтому при аллергии на сульфаниламиды пациенту противопоказан Бисептол и другие комбинированные препараты на основе ко-тримоксазола. Непереносимость проявляется чаще всего мелкой генерализованной сыпью, может также возникнуть лихорадка, измениться состав крови (нейтро- и тромбоцитопения). В особо тяжелых случаях – синдромы Лайелла и Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, анафилактический шок, отек Квинке.
Аллергия на сульфаниламиды требует отмены вызвавшего ее лекарственного средства, а также приема противоаллергических препаратов.
Другие побочные действия сульфаниламидов
Многие препараты этой группы отличаются токсичностью и плохой переносимостью, что и послужило причиной сокращения их применения после открытия пенициллина. Помимо аллергии, они могут вызывать диспепсические расстройства, боли головные и абдоминальные, апатию, периферический неврит, нарушения кроветворения, бронхоспазм, полиурию, почечную дисфункцию, токсическую нефропатию, миалгию и артралгии. Кроме того, повышается риск развития кристаллурии, поэтому необходимо обильно запивать лекарство и пить больше щелочной воды.
Взаимодействие с другими лекарствами
Перекрестной резистентности с другими антибиотиками у сульфаниламидов не наблюдается. При совместном приеме с пероральными гипогликемическими средствами и непрямыми коагулянтами усиливается их действие. Не рекомендуется сочетать антибиотики-сульфаниламиды также с тиазидными диуретиками, рифампицином и циклоспорином.
В чем разница между сульфаниламидами и сульфонамидами
Несмотря на созвучные названия, эти химические соединения кардинально различаются. Сульфонамиды (код по ATХ C03BA) представляют собой диуретики – мочегонные средства. Препараты группы назначаются при гипертензии, отечности, гестозах, несахарном диабете, ожирении и других патологиях, сопровождающихся накоплением жидкости в организме.
Частые вопросы
Какие сульфаниламидные средства оказывают бактерицидное действие?
Наиболее широко применяют комбинированные препараты, содержащие сульфаниламиды и триметоприм. Ко‑тримоксазол состоит из сульфаниламида средней продолжительности действия сульфаметоксазола и триметоприма, в отличие от сульфаниламидов обладает бактерицидным свойством. Оба компонента имеют T1/2 около 12 ч.
Какие осложнения могут вызвать сульфаниламидные препараты?
Аллергические реакции, такие как сыпь, синдром Стивенса–Джонсона, васкулит, сывороточная болезнь, лихорадка, обусловленная приемом препарата, анафилаксия и отек КвинкеКристаллурию, олигурию и ануриюЕщё
Какой побочный эффект наиболее характерен для сульфаниламидов?
Побочные действия вещества Сульфаниламид Аллергические реакции, при длительном местном применении в больших количествах — системное действие: головная боль, головокружение, парестезия, тахикардия, тошнота, рвота, диспепсия, лейкопения, агранулоцитоз, кристаллурия, цианоз.
Полезные советы
СОВЕТ №1
Перед началом приема любых сульфаниламидов обязательно проконсультируйтесь с врачом. Только специалист сможет подобрать оптимальное лечение и учесть все особенности вашего организма.
СОВЕТ №2
Внимательно изучите инструкцию по применению препарата и следуйте ей строго. Не превышайте дозировку и не пропускайте приемы, чтобы избежать нежелательных побочных эффектов.
СОВЕТ №3
Если у вас есть аллергия на сульфаниламиды или любые другие препараты, обязательно сообщите об этом врачу. Это поможет избежать непредвиденных реакций и подобрать безопасное лечение.