Популярность пенициллинов обусловлена их выраженным бактерицидным действием, низкой токсичностью и широким диапазоном дозировок. К недостаткам этого класса антибиотиков относится частая аллергия на пенициллин и высокий риск перекрёстных аллергических реакций с другими бета-лактамами.
Всех представителей данной группы можно разделить на биосинтетические пенициллины и полусинтетические.
Первым представителем природных противомикробных лекарств и родоначальником класса пенициллинов является бензилпенициллин (пенициллин).
Пенициллин® в таблетках инструкция по применению
Препарат абсолютно нестабилен при пероральном приёме и полностью разрушается в желудочно-кишечном тракте. Пенициллин применяется только для инъекций. При назначении внутримышечно лекарство хорошо всасывается и способно создавать значимую терапевтическую концентрацию в течение получаса.
Для перорального употребления можно использовать другие биосинтетические пенициллины. Препараты феноксиметилпенициллина (Мегациллин Орал®, Пенициллин v®) и бензатина феноксиметилпенициллина (Оспен) обладают хорошей стабильностью при приёме внутрь, их биодоступность мало зависит от употребления пищи.
Другие пролонгированные природные пенициллины (бензилпенициллин прокаин и бензатин бензилпенициллин) назначаются внутримышечно.
Также перорально (как заменитель инъекционного пенициллина) применяются полусинтетические пенициллины:
- расширенного спектра (Ампициллин® и Амоксициллин®);
- защищенные пенициллины (Амоксициллин/Клавуланат®);
- комбинация двух антибиотиков (Ампициллин®/Оксациллин®).
Таблетированную форму выпуска имеет также антистафилококковый Оксациллин.
Ингибиторозащищённые антисинегнойные защищенные пенициллины (Тикарциллина/клавуланат®, Пиперациллина/тазобактам®) и антисинегнойные не защищённые пенициллины применяются только в/в.
Мнение врачей:
Пенициллин в таблетках является эффективным препаратом для борьбы с инфекционными заболеваниями. Врачи рекомендуют строго соблюдать инструкцию по применению, принимая препарат в указанных дозировках и с интервалами между приемами. Однако следует помнить, что у некоторых людей может возникнуть аллергическая реакция на пенициллин. При появлении кожной сыпи, зуда, отека горла или затрудненного дыхания необходимо немедленно обратиться к врачу. В случае подтверждения аллергии на препарат, врачи рекомендуют немедленно прекратить прием пенициллина и обсудить с ним возможные альтернативные методы лечения.
https://www.youtube.com/embed/hwFmWIi10pU
Пенициллин®-что это?
Бензилпенициллин® — это биосинтетический антибиотик, первый природный противомикробный препарат.
Пенициллин подавляет у бактерий синтез компонентов клеточной стенки, нарушая резистентность мембраны, провоцируя гибель патогена. Механизм действия пенициллинов – бактерицидный.
Препарат обладает низкой токсичностью и малой стоимостью, однако на данный момент уровень приобретенной устойчивости у стафило-, гоно-, пневмококков и бактероидов достаточно высок, что ограничивает его применение при лечении заболеваний, вызванных данными возбудителями.
Аллергия на пенициллин — наиболее распространённый побочный эффект от его использования. Поэтому, перед применением обязательно ставят пробу на переносимость.
Антибиотик активен в отношении непенициллиназообразующих штаммов стафилококков, стрептококков, трепонем, возбудителя сибирской язвы и дифтерии, некоторых грамотрицательных возбудителей (менингококки) и т.д. Риккетсии и большая часть грам- патогенов, а также штаммы, продуцирующие пенициллиназы, устойчивы к пенициллину.
Терапевтическая концентрация достигается через полчаса после введения внутримышечно. Из организма лекарство выводится с мочой, почками. Хорошо накапливается в органах и тканях. Однако не способен проникать в предстательную железу и не преодолевает гематоофтальмический и неизменённый гематоэнцефалический барьеры.
Фармакологическая группа пенициллина®
Бета-лактамые антибиотики — пенициллины.
https://www.youtube.com/embed/li5T6QYypXs
Опыт других людей
Пенициллин в таблетках часто рекомендуется врачами для борьбы с инфекциями. Многие люди отмечают его эффективность и быстрое действие. Однако, перед применением необходимо внимательно изучить инструкцию. Важно помнить о возможной аллергической реакции на препарат. Некоторые люди могут испытывать зуд, кожную сыпь или даже отек лица. В случае появления подобных симптомов следует немедленно прекратить прием и обратиться к врачу. Пенициллин — мощное средство, но его использование требует ответственного подхода.
Формы выпуска пенициллина®
Бензилпенициллин полностью разрушается при попадании в кислую среду, поэтому не применяется перорально и не имеет таблетированной формы.
Для инъекционного введения производится в виде бензилпенициллина:
- натриевой соли (пенициллин g);
- калиевой соли;
- прокаиновой соли.
Прокаиновая соль характеризуется наибольшей длительностью терапевтического действия. Натриевая – наименее токсичная и редко приводит к местному раздражению тканей при введении, используется в педиатрической практике.
Пенициллин g производится в виде флаконов, содержащих порошок для изготовления инъекционного раствора по 500 тыс. ЕД и 1 млн. ЕД.
Прокаиновая соль имеет форму выпуска по триста тыс., шестьсот тыс. и 1.2 млн. ЕД.
https://www.youtube.com/embed/0hjQRpTOKVg
Рецепт пенициллина® на латинском
Пример рецепта на пенициллин на латинском:
Rp.: Benzylpenicillini-natrii 1000000ED
D.t.d. №10 in flac.
S. в/м по 1000000 ЕД 4 р/д в 2мл воды для инъекций
Читайте также: Список всех антибиотиков пенициллинового ряда и море данных о них
Показания и противопоказания к назначению пенициллина®
Назначается для лечения бактериальных инфекций, ассоциированных чувствительной флорой.
Местно пенициллин® можно использовать для полоскания горла и закапывания в нос (при гнойном, бактериальном насморке).
Одним из методов лечения конъюнктивита у детей считается закапывание слабого раствора пенициллина, однако при использовании этого препарата необходимо проконсультироваться со своим педиатром, самостоятельное назначение не рекомендовано. Это связано с тем, что аллергия на пенициллин возникает даже при местном назначении и может проявляться не только жжением слизистой, покраснением глаза, но и ангионевротическим отёком или анафилактическим шоком.
Системно пенициллин® может назначаться для устранения инфекций: раневых, мочевыводящих путей, кожи и ПЖК. Для терапии менингита, остеомиелита, пневмоний, бронхитов, септических эндокардитов, перитонитов. А также при холангитах, холецистите, пиемии, дифтерии (в сочетании с анатоксином), скарлатине, актиномикозе, сифилисе, гонорее, сибирской язве. Используется при ЛОР — патологиях и в офтальмологической практике.
Препарат противопоказан больным, у которых аллергия на пенициллин или другие бета-лактамные ср-ва, так как высок риск перекрёстной гиперчувствительности. Также не назначается новорождённым детям, от матерей с непереносимостью пенициллина.
Интралюмбальное введение не используется для терапии больных с эпилепсией.
Ср-во можно назначать с рождения, однако детям до двух лет назначается только по жизненным показаниям, строго по назначению врача.
Калиевая соль противопоказана больным с аритмиями и гиперкалиемией.
С осторожностью используется для женщин, вынашивающих ребёнка или кормящих грудью.
Читайте также: Список новых эффективных антибиотиков от кашля у взрослых
Дозировка и инструкция по применению натриевой соли пенициллина® в ампулах (уколы)
Пенициллин g может использоваться внутримышечно, внутривенно (струйное или капельное введение) и подкожно, также иногда используют эндолюмбальное и интратрахеальное введение.
Так как аллергия на пенициллин встречается достаточно часто, перед введением обязательно проводится проба на чувствительность к препарату.
Стандартная суточная дозировка для взрослых Пенициллин g (внутривенное назначение) при среднетяжёлых заболеваниях составляет от одного до двух миллионов ЕД, при тяжёлом течении инфекционного процесса – до 20-ти млн. ЕД.
Дозировка вводимая за один раз– от 250 тысяч до пятиста тысяч ЕД. Пенициллин вводится четыре раза в день.
У пациентов с газовой гангреной суточная доза составляет от 40 до 60-ти млн. ЕД.
Для малышей до года в сутки вводят от 50 до 100 тысяч единиц/кг. От года – 50 тыс. единиц/кг. При тяжёлом заболевании дозировка может быть поднята до двухсот-трёхсот тыс. ЕД/кг. Суточную дозу необходимо разделить на четыре-шесть введений.
Для соблюдения техники разведения пенициллина, раствор готовят непосредственно перед введением. При применении в/в, для разведения порошка используют воду для инъекций или 0.9% физиологический раствор. Вводится медленно, в течение от 5-ти до 10-ти минут.
При капельном назначении, разводят 0.9% физиологическим раствором и вводят в течение полутора часа.
Внутривенное использование можно чередовать с в/м (один-два раза в/в в сутки, остальное внутримышечно).
Для внутримышечного введения, для разведения порошка используют воду для инъекций, раствор прокаина, 0.9 % физиологический раствор.
Стандартная доза (за сутки) при среднётяжелых инфекциях:
- ВДП (верх. дых. пути);
- НДП (ниж. дых. пути);
- МВП (мочевыводящие);
- ЖВП (желчевыводящие);
- Кожи и ПЖК,
Находится в пределах от 2.5 до 5-ти млн. ЕД (для взрослых). Доза вводится за 4-ре раза.
Также препарат можно применять подкожно, с целью обкалывания воспалительных инфильтратов. Пенициллин в дозе от 100 до 200 тысяч разводится 0.25-0.5% раствором прокаина (1 миллилитр).
В офтальмологии применяется в дозе от 20-ти до 100 тысяч, разведённый физиологическим раствором или дистиллированной водой. Назначают по 1-2 капли от четырёх до шести раз в день. Перед применением препарата необходимо обязательно проконсультироваться с лечащим врачом.
Особенности применения пенициллина®
Важно помнить, что все растворы пенициллина для парентерального ведения должны быть использованы немедленно. Так как при хранении ср-во распадается на метаболиты.
При продолжительном применении антибиотика возрастает риск грибковых заболеваний кожи и слизистых оболочек, поэтому с целью профилактики назначаются витамины группы В, аскорбиновая кислота, противогрибковые средства (Нистатин®, реже Леворин®).
Необходимо помнить, что недостаточные по длительности курсы лечения, а также низкие дозировки могут стать причиной формирования антибиотикорезистентных штаммов бактерий.
При терапии пенициллином запрещено употреблять алкоголь, так как они категорически несовместимы, соки, сладости, йогурты и молоко. Также рекомендовано исключить сдобу и газированные напитки.
Симптомы передозировки препаратом проявляются судорогами, менингеальными симптомами, потерей сознания, электролитными нарушениями, аритмиями.
Лечение передозировки носит симптоматический характер. В тяжёлых случаях может быть проведен гемодиализ.
Пенициллин может быть применён для лечения женщин, вынашивающих ребёнка, однако при назначении препарата в период лактации кормление грудью рекомендовано прекратить. Это связано со способностью антибиотика проникать в молоко и вызывать сенсибиллизацию, диспепсические расстройства и грибковые поражения у грудничка.
При отсутствии эффекта от монотерапии пенициллином в течение от трёх до пяти суток, необходимо переходить на комбинированную антибактериальную терапию или проводить смену препарата.
Пенициллин не сочетается с Аллопуринолом®, это может привести к возникновению неаллергической сыпи.
Также, он не назначается с тетрациклином, в виду антагонистического взаимодействия бензилпенициллина с бактериостатическими противомикробными средствами.
С бактерицидными антибиотиками пенициллин взаимодействует синергично.
Нивелирует эффективность гормональных контрацептивов, увеличивая риск нежелательной беременности или кровотечения (если они применялись с лечебной целью).
Не сочетается с антикоагулянтными препаратами, такая комбинация может стать причиной кровотечения. При назначении антибиотика данной категории пациентов необходимо тщательно и регулярно контролировать показатель протромбинового времени.
Антибиотик не оказывает влияния на скорость психических и моторных реакций, а также не влияет на способность к управлению автомобилем. Однако важно учитывать риск побочного действия препарата на центральную нервную систему и сердечно-сосудистую систему, так как побочные эффекты могут повлиять на способность работы со сложными механизмами.
Аллергия на пенициллин® и другие побочные эффекты от применения
Нежелательные эффекты от использования могут проявляться аллергией на пенициллин различной степени тяжести. Непереносимость может проявляться крапивницей, обычными и эксфолиативными дерматитами, артралгиями, бронхоспахмом, эозинофилией, ангионевротическим отёком, лихорадкой, мультиформной эритемой. Анафилактическим шоком, тромбоцитопенической пурпурой.
Для детей рекомендовано назначение натриевой соли, так как аллергия на пенициллин при её использовании возникает реже, чем при назначении калиевой и прокаиновой соли.
При использовании натриевой соли (пенициллин g) может снижаться нагнетательная функция сердца.
Для калиевой характерны нарушения ритма сердца и гиперкалиемия, в редких случаях возможна остановка сердца.
Также возможны: нефриты, менингеальная симптоматика, развитие судорог.
В анализе крови возможно снижение числа лейкоцитов, нейтрофилов. Редко развивается гемолитическая анемия.
Могут наблюдаться расстройства со стороны ЖКТ, флебиты в месте введения (для предотвращения этого, каждые два дня меняют место введения), нарушения микрофлоры кишечника и кандидозы слизистых полости рта и влагалища.
При терапии сифилиса может развиться синдром Яриша-Герксгеймера, характеризующийся ознобом, повышением температуры, болями в мышцах и суставах, сывороточной болезнью, тахикардией, резким снижением АД (вплоть до коллапса), болями в животе и редко, сердечной недостаточностью.
Читайте также: Лекарства, поддерживающие микрофлору кишечника при приеме антибиотиков
Частые вопросы
Как понять что у тебя аллергия на пенициллин?
Аллергия на пенициллин наиболее часто сопровождается развитием разнообразных кожных проявлений и прежде всего, крапивницы и отека Квинке, реже – папулезной и пустулезной сыпи, феномена Артюса (возникновение инфильтратов и абсцессов аллергической природы в месте введения антибиотика), экссудативной эритемы и
Как выглядит аллергия на антибиотики?
Наиболее распространенный признак аллергии на антибиотики – сыпь. Высыпания чаще напоминают крапивницу: на коже появляются волдыри, при этом ткани выглядят отечными. Кроме сыпи на коже возникает сильный зуд, который мешает спать, не дает покоя и сильно снижает качество жизни.
Можно ли пить амоксициллин если есть аллергия на пенициллин?
Применение амоксициллина противопоказано в следующих случаях: Аллергическая реакция на антибиотики пенициллинового ряда. Даже если однажды была реакция, например, на ампициллин, прием амоксициллина противопоказан.
Как снять аллергическую реакцию на антибиотики?
Применяют лекарственные средства: 1) Антигистаминные – лекарства, которые справятся с сыпью, зудом, отечностью. 2) Глюкокортикостероиды (гормоны) – средства, обладающие мощным противоотечным и противовоспалительным эффектом. Может выписать сорбенты – активированный уголь, энтеросгель.
Полезные советы
СОВЕТ №1
При возникновении аллергических реакций на пенициллин, немедленно обратитесь к врачу для коррекции лечения и подбора альтернативного препарата.
СОВЕТ №2
Важно строго соблюдать рекомендации врача по дозировке и режиму приема пенициллина в таблетках для достижения максимальной эффективности лечения.
СОВЕТ №3
Не принимайте пенициллин в таблетках без предварительной консультации с врачом, даже если у вас ранее не было аллергических реакций на данный препарат.